氢溴酸加兰他敏为抗胆碱酯酶药,有较弱的抗胆碱酯酶作用,能透过血脑屏障,故对中枢神经系统作用比较强。使受阻碍的神经肌肉传导恢复,改善各种末梢神经肌肉障碍的麻痹状态。其治疗范围广,毒性较小,病人较易耐受。临床主要用于治疗脊髓灰质炎(小儿麻痹症)后遗症、
肌肉萎缩及重症肌无力等。也可用于儿童脑型麻痹、外伤性感觉运动障碍、多发性神经炎及脊神经根炎等。
它易为病人耐受且不良反应少。AChE 抑制剂能通过拟胆碱机制改善动物和人的学习与记忆功能。为抗胆碱酯酶药,并可改善神经肌肉间的传导,用于重症肌无力、进行性肌营养不良、脊髓灰质炎后遗症、儿童脑型麻痹、因神经系统疾患所致感觉或运动障碍、多发性神经炎等。并且氢溴酸加兰他敏已于2月28日获得FDA的批准,用于治疗轻至中度阿尔茨海默氏型痴呆症。为乙酰胆碱酯酶抑制药。可透过血脑屏障,对抗非去极化肌松药。对运动终板上的N2胆碱受体也有直接兴奋作用,可改善神经肌肉传导。并有一定的中枢拟胆碱作用。与毒扁豆碱、新斯的明、吡啶斯的明比较,其治疗范围广,毒性小,毒罩碱样作用微弱短暂。
使用本品的不良反应有:
神经系统:常见有疲劳、头晕眼花、头疼、发抖、
失眠、梦幻。罕见有张力亢进、感觉异常、失语症和动力机能亢进等。
胃肠系统:腹胀、反胃、呕吐、腹痛、腹泻、厌食及体重减轻、消化不良等。
心血管系统:可见心动过缓、心律不齐。低血压罕见。
血液系统:贫血可见,偶见血小板减少症。
内分泌和代谢系统:偶见血糖增高,曾有低血钾症的报道。
氢溴酸加兰他敏是最初从植物中提取的菲啶类生物碱,是可逆性、竞争性的胆碱酯酶抑制剂,同时还是烟碱乙酰胆碱受体的变构调节剂。目前氢溴酸加兰他敏(GalanthamineHydrobromide,GAL)被用于治疗痴呆中常见的轻中度阿尔茨海默氏病(Alzheimer''sdisease,AD),临床试验表明可提高患者认知,改善日常生活和行为能力。 氢溴酸加兰他敏普通制剂治疗AD需日服药两次,给患者带来了诸多不便,因此有必要开发具有较好稳定性的缓释制剂,尤其是日服一次的缓释制剂,以便减少服药次数和副反应,提高病人的顺应性。