镇痛作用
镇痛效果试验(小鼠):神经妥乐平在各种镇痛试验中均显示有轻度的镇痛效果。另一方面,对于SART 反复寒冷应激负荷所造成的痛觉过敏状态,神经妥乐平显示出极其显著的镇痛效果。
体内镇痛机制的活性化作用(小鼠)
神经妥乐平的镇痛作用是通过对中枢神经系统内镇痛机构之一的下行性抑制系统产生的激活作用得以实现的。通过SART 应激负荷引起痛觉阈值逐渐下降,并于5日之后处于长期应激性痛觉过敏状态。对该过敏状态可通过连日使用神经妥乐平,出现药量依赖性改善。通过使用单胺前体物质,可使SART 应激负荷所引起的痛觉过敏状态得到抑制。
另一方面,神经妥乐平对痛觉过敏状态的改善作用,在使用单胺神经抑制药物时则受到阻碍。 神经妥乐平的痛觉过敏改善作用,按腹腔内给药、腰部蛛网膜下腔内给药、小脑延髓池内给药的顺序递增,并且将下行性抑制系统的通过部位从胸椎位置切断之后,造成改善作用减弱。
对于下行性抑制系统的五羟色胺神经元起始部(延髓正中缝核),神经妥乐平具有使其降低的功能恢复正常的作用。此外,由于神经妥乐平的镇痛作用不受纳洛酮的拮抗,所以从这点看出,神经妥乐平是同类鸦片肽非相关条件下对下行性抑制系统产生激活作用的。