美国食品和药品监督管理局(FDA)近日批准了吡仑帕奈[perampanel](Fycompa,卫材公司)的口服混悬液剂型,作为12岁及以上的
癫痫部分性发作伴有或不伴有继发性全身性癫痫发作,以及原发性全身强直-阵挛性发作的辅助治疗。
口服混悬液剂型具有生物等效性,与此前批准的片剂制剂可以互相替换。本次批准基于一项试验,在健康人禁食状态下给药,证实了单一剂量的吡仑帕奈口服混悬液剂型和片剂的生物等效性。
吡仑帕奈是FDA批准的首个,也是唯一一个非竞争性AMPA(α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异唑酸)受体拮抗剂。药物是如何在人体内发挥抗癫痫作用的,其准确的机制尚不明确。因为该药可能被滥用或导致药物依赖,吡仑帕奈已被美国毒品管制局指定为联邦政府控制物质(CIII级)。
预计今年六月,口服混悬液制剂将正式提供给患者使用。
声明中指出,吡仑帕奈可能会导致新发的或加重攻击行为、凶杀想法或威胁、敌意、愤怒、焦虑、烦躁、多疑,以及其他行为或情绪异常或极端变化。此外,酒精和吡仑帕奈结合可能导致情绪异常和愤怒显著增加。
抗癫痫药物,包括吡仑帕奈,可能会导致每500人中便有1人出现自杀念头或行动。
除了头晕、嗜睡、跌倒、易疲劳以及正常行走问题,在使用吡仑帕奈的患者中,最为常见的副作用包括头痛、易怒、恶心、肌肉协调性问题、眩晕和体重增加。
“我们很高兴FDA可以批准Fycompa的口服混悬液制剂,这种剂型可以用于那些吞咽片剂存在困难或更喜欢液体药物的患者。”卫材公司的Lynn Kramer在新闻发布会上表示。
资料来源:Pauline Anderson. FDA Okays Oral Formulation of Perampanel (Fycompa). Medscape. May 02, 2016.