"云克"主要临床应用
"云克"即锝[Tc-99]亚甲基二膦酸盐,是治疗骨转移癌、甲亢突眼、类风湿病等的新药。由于Tc-99半衰期极长而发射的β射线能量很小,可以看作是相对稳定的核素,毒性小。
主要临床应用
治疗类风湿性关节炎
"云克"中所含的微量元素Tc-99能清除人体的自由基,保护超氧化酶的活性,抑制病理复合物的产生,防止自由基对组织的破坏,同时对炎症介质,免疫调节因子白介素的产生有抑制作用,调节人体免疫功能。"云克"还能抑制前列腺素的合成,治疗类风湿性关节炎引起的疼痛。 |
治疗骨转移癌
"云克"的主要成分之一是二膦酸盐,能被骨骼摄取,抑制羟基磷灰石溶解,降低破坏骨组织的胶原酶的活性,抑制骨吸收,因此对 癌症骨转移引起的骨的破坏有抑制和修复作用。同时,"云克"能抑制疼痛因子--前列腺素的合成,治疗骨转移癌骨疼。"云克"有静脉注射和口服两种剂型。治疗骨转移癌骨疼的有效率为85%以上,起效时间为治疗后3-7天。
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治疗甲亢突眼
"云克"能明显降低促甲状腺素受体抗体、甲状腺微粒体抗体和甲状腺球蛋白抗体水平,防止抗原抗体复合物产生,从而减少细胞再生和葡萄糖氨基葡聚糖合成,防止眶内胶原聚集,防止结缔组织增加和眼肌增厚,减少眼眶内容物,使甲亢伴浸润性突眼的症状和体征消失。"云克治疗甲亢突眼的有效率为80%以上,且具有疗程短(一般注射30~60针),毒副作用小等优点。
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【药品名称】
通用名:锝[99Tc]亚甲基二膦酸盐注射液
商品名:云克
英文名:Technetium [99Tc] Methylenediphosphonate Injection(99Tc-MDP)
本品主要成份及其化学名称为:锝[99Tc]经氯化亚锡还原后,与亚甲基二膦酸形成的络合物。
结构式:
分子式:99Tc(CH2(HPO3)2)2
分子量:446.982
【性状】
本品为无色澄明液体。
本品在临用前由A剂和B剂现场制备;A剂为无色澄明液体,B剂为白色冻干粉末。
【药理毒理】
本品为类风湿性关节炎治疗药物,具有抗炎、镇痛、免疫调节及破骨修复作用。
【药代动力学】
99Tc-MDP对于炎变的骨生成区有亲和性,2小时后血药浓度为5%,3小时为3%,24小时后小于0.5%,血液中药物70%以上经尿液排泄。被吸收的药物体内半排期因个体差异而有所不同,但都大于1年。
【适应症】
类风湿性关节炎等自身免疫性疾病及骨科疾病。
【用法用量】
临用前,在无菌操作条件下,将A剂5ml注入到B剂瓶中,充分振摇,使冻干物溶解,室温静置5分钟,即制得锝[99Tc]亚甲基二膦酸钠注射液。静脉注射,每日1次,20日为一个疗程。也可根据病情,适当增加剂量和延长疗程,或遵医嘱。
【不良反应】
偶见皮疹,注射局部红肿、纳差、乏力、月经增多,罕见全身水肿;严重时需停药处理。
【禁忌】
过敏体质(特异质),血压过低,严重肝、肾功能不良患者禁用。
【注意事项】
1.本品如发生变色或沉淀,应停止使用。
2.心功能不全者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。
【儿童用药】禁用。
【老年患者用药】无
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】尚不明确。
【规格】
A剂每瓶5ml,内含锝[99Tc]0.05μg。
B剂每瓶内含亚甲基二膦酸5mg、氯化亚锡0.5mg。
【贮藏】密封,在2~8℃的暗处保存。
【包装】管制抗生素玻璃瓶,用丁基橡胶瓶塞包装,每盒1瓶A剂,1瓶B剂。
【有效期】 一年半。
【批准文号】 国药准字:H20000218
【生产企业】成都云克药业有限责任公司