导读:来氟米特是什么药?来氟米特片是用于类风湿性关节炎治疗的一种新型免疫抑制剂,属于解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药。来氟米特片适用于成人类风湿关节炎,不仅有免疫抑制作用,还有明显的消炎镇痛作用。下面百济药师为大家详细介绍来氟米特片。
来氟米特片的作用机制包括:抑制细胞的嘧啶生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸从头合成途径中的限速 酶二氢乳清酸脱氢酶的活性,阻断嘧啶核苷酸的合成,从而抑制细胞内DNA和RNA的合成;抑制酪酸激酶的 活性和细胞的粘附,通过抑制中性粒细胞的趋化和表达,减慢粒细胞进入关节和减少局部巨噬细胞的数量 ,而不影响人粒细胞的吞噬作用;抑制自身抗体的产生和分泌。这些已发现的作用机制,成为解释其疗效的重要理由。但尚有许多未知的机制有待进一步阐明。根据这些已知的作用,来氟米特目前临床主要用于 治疗
类风湿关节炎,至今已积累了大量的病例资料,其疗效得到全世界风湿病学术界的公认,并将本药编入了医学院校的教科书之中,使未来会成为临床医师者对来氟米特有充分的认识。
来氟米特片是美国FDA于1998年批准用于类风湿性关节炎治疗的一种新型免疫抑制剂,1999年开始在国内应用。来氟米特片改善成人类风湿性关节炎的原理是通过抑制二氢乳清酸脱氢酶及酪氨酸激酶以减少嘧啶的形成,致使DNA合成障碍,进而抑制淋巴细胞活化及由此而致的免疫反应。来氟米特片主要抑制淋巴细胞的增殖,而对白细胞及血小板的影响较小。来氟米特可通过抑制破骨细胞的作用而减少类风湿性关节炎的骨吸收。临床研究发现,一般在应用来氟米特后6-12个月可使患者的骨吸收率恢复至正常。
来氟米特片用于治疗类风湿关节炎时,应采用口服方式,由于来氟米特半衰期较长,建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg,之后根据病情给予维持剂量一日10mg或20mg。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
在使用来氟米特片改善成人类风湿性关节炎时有一些不良反应,如乏力、腹痛、背痛、
高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、
支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、
脱发、瘙痒、皮疹、
泌尿系统感染等。以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现,其中来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显,在应用过程中应加以注意。
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