导读:骨关节炎是一种骨关节退行性病变,是由于关节软骨过度负荷而退化,磨损引起的,可导致患者关节及周围组织疼痛,安康信是一种适于治疗骨关节炎的急性期和慢性期症状和体征以及治疗急性痛风性关节炎的药品,经过多次的临床使用,作用效果较佳,副作用较少,受到广大患者的青睐。
安康信是一种非甾体抗炎药,在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。在临床剂量范围之内或以上,安康信是具有口服活性的,选择性环氧化酶-2抑制剂。目前已发现环氧化酶的两种亚型:环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)。COX-1参与胃粘膜细胞保护和血小板聚集等前列腺素介导的正常生理功能。非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1的产生,因此可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2主要参与炎性前列腺素的产生,引起疼痛、炎症和发热等。安康信是选择性的环氧化酶-2的抑制剂,可减轻这些症状和体征,降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。
临床试验中受试者分别给予安康信每日120mg(每日一次),萘普生500mg(每日2次)或安慰剂,监测胃粘膜活检标本中前列腺素合成水平。同安慰剂相比,安康信并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成。这些研究进一步支持安康信是COX-2的选择性抑制剂。
在多剂量研究中,受试者每日服用本品150mg(共9天),与安慰剂相比,出血时间没有受到影响。单剂量服药250mg或500mg对出血时间也没有影响。体内研究显示,在150mg剂量下,血药浓度达到稳态时,体外花生四烯酸或胶原介导的血小板聚集均未受到抑制。这些结果与安康信的COX-2选择性一致。
目前,中国大陆已批准安康信用于治疗GA,而在其他国家和地区,安康信还被批准用于治疗OA、RA、AS、原发性
痛经和缓解急性疼痛。因此,对于我国的临床工作者来说,还应开展更多、更深入的研究以明确或扩大安康信的临床适用范围,从而使更多饱受疼痛之苦的患者获益。