田可(SN)是免痉抑制剂
环孢素A(CsA,商品名山地明)的新型檄乳制剂。田可吸收稳定,达峰时问短,峰值高,生物利用度有明显提高。在
肾移植患者中给予同等剂量的田可或山地明后前者峰度增加了约70,曲线下面积增加了约25,不良反应亦明显增多和加剧为提高患者用药的顺应性,减少不良反应,并使SN在体内达到理想的治疗浓度,在相同总剂量下按不同给药方案丹次服用田可后药代动力学的变化,为临床制订台理用药方案、减小毒副反应提供参考。
测得的CsA血药浓度一时间数据经计算机拟台,符合二室开放模型,与文献报道一致一。sN系微乳制剂,其吸收可用零级药代动力学来描述。即不依赖于剂量。单剂量减小后峰浓度明显降低(尸<0.01).进行剂量归一化后的AUC无显著差异(P>O.05)。说明在剂量一定的情况下,减小SN的单剂量。增加服药次敷,对SN的生物利用度无显著影响。
田可通用名:环孢素软胶囊。适应症:田可主要用于肝、肾以及心脏移植的抗排异反应,可与肾上腺皮质激素同用,田可也可用于一些免疫性疾病的治疗。
田可胶囊适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应,田可胶囊也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。田可胶囊常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合使用,以提高疗效。近年来有报道田可胶囊试用于治疗眼色素层炎、重症再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、
银屑病、难治性狼疮肾炎等。
田可胶囊是一种强效免疫抑制剂,可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明本药可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间,抑制细胞介导的免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发型皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性
关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T细胞的抗体生成)。田可胶囊尚能抑制淋巴因子(包括白细胞介素-II)的合成和释放,阻断静止淋巴细胞生长周期中的G0期和G1的早期。田可胶囊不抑制红细胞生成,亦不影响吞噬细胞功能。
实验表明田可胶囊仍存在一定的个体差异,临床应用时应密切监测其血药浓度的变化免产生肝肾毒性或排斥反应。