【药品名称】 商品名:尤诺
通用名:苯溴马隆片
英文名:Benzbromarone Tablets
汉语拼音:Benxiumalong Pian
本品主要成分是苯溴马隆,其化学名为(3,5-二溴-4-羟基苯基)(2-乙基-3-苯骈呋喃基)甲酮。
其化学结构式:
分子式:C17H12Br2O3
分子量:424.09
【性状】本品为白色或淡黄色结晶性粉未,无味,易溶于丙酮及氯仿,微溶于乙醇,不溶于水。熔点151℃。
【药理毒理】本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药,作用机制主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。
【药代动力学】口服易吸收,其代谢产物为有效型,服药后24小时血中尿酸为服药前的66.5%。4~6h血药浓度达峰值。本品在肝内卤化为苯塞隆和澳苯塞隆,部分与葡萄糖醛酸结合,主要经肠道徘泄,小部分经肾排泄。
【适应症】单纯原发性高尿酸血症以及非发作期
痛风性
关节炎。
【用法用量】每次40~80mg,每日1次,剂量渐增,连用3~6个月。口服:开始50mg/次,1次/d,以后逐渐增加到50~100mg/次,3次/d,血尿酸正常后改为50~100mg/次,1次/d。微粒型片为40~80mg/次,1次/d维持量为40mg/次,1次/d。为防止在治疗中可能发生急性痛风和并发肾尿酸结石,在开始治疗时,可加用秋水仙碱0.5mg/次,2~3次/d。亦可与碳酸氢钠3g/d合用以保持尿液偏碱性,以利尿酸结晶溶解。每天饮水量最好能保持2~3L。苯溴马隆胶囊的参考资料:成人常用量 由小剂量开始,一日25mg(半片)开始,无不良反应可逐渐递增至一日100mg(2片)。早餐后服,同时加服碳酸氢钠一日3g。
【不良反应】(1)胃肠反应:恶心及腹部不适等。
(2)引起肾结石和肾绞痛。
(3)诱发关节炎急性发作。
(4)罕见发热、皮疹和肝或肾功能损害。参考资料:不良反应较少,耐受性良好。个别有胃肠道反应,尤其腹泻。偶有皮疹、过敏性
结肠炎、变应性
结膜炎、砂性尿及肾绞痛。也可引起关节痛和急性痛风。少数病人可出现粒细胞减少,故应定期查血象。
【禁忌症】苯溴马隆胶囊的参考资料:中、重度肾功能损害者及患有肾结石的患者禁用。
【注意事项】国内临床有报道用本品18例患者,显效6例(治疗后血尿酸降低54%),有效10例(治疗后血尿酸降低38%),无效2例。总有效率为89%。孕妇及肾功能不全者慎用。中度或重度肾功能损害,肾小球滤过率小于20ml者禁用。苯溴马隆胶囊的参考资料:
(1)服用过程中应多饮水,碱化尿液。对肾功能下降,血肌酐大于130μmol/L者仍然有效,但必须保持每日尿量在2000ml以上。
(2)定期检测肾功能以及血和尿尿酸的变化。
(3)必须在痛风性关节炎的急性症状控制后方能应用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】苯溴马隆胶囊的参考资料:禁用。
【儿童用药】苯溴马隆胶囊的参考资料:不推荐使用。
【老年患者用药】【药物相互作用】苯溴马隆胶囊的参考资料:本品的促尿酸排泄作用可因水杨酸盐而减弱。被抗结核药吡嗪酰胺(主要经肾小球滤过排泄)所抵消。
【药物过量】【规格】50mg。