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熊去氧胆酸增加胆汁酸分泌 降低胆汁中胆固醇
来源: 百济药房药讯 作者:百济动态 浏览:
发布时间:2011/11/9 4:47:00
熊去氧胆酸可增加胆汁酸的分泌,导致胆汁酸成分的变化,使其在胆汁中含量增加。熊去氧胆酸还可以抑制肝脏胆固醇的合成,降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数,从而有利于胆汁中胆固醇逐渐溶解。
熊去氧胆酸增加胆汁酸的分泌,导致胆汁酸成分的变化,使其在胆汁中含量增加,有利胆作用。患者服用后胆汁酸分泌均值由每小时1.8mmol增至2.24mmol,长期服用可增加UDCA在胆汁中的含量,不增加胆酸的含量。熊去氧胆酸能抑制肝脏胆固醇的合成,显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数,从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。此外,UDCA还能促进液态胆固醇晶体复合物形成,后者可加速胆固醇从胆囊向肠道排泄清除。
熊去氧胆酸在人胆汁中占很少一部分。经过口服熊去氧胆酸后,通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和降低胆固醇向胆汁中的分泌,从而降低胆汁中胆固醇的饱和度。可能是由于胆固醇的分散和液体晶体的形成,而使胆固醇结石逐渐溶解。依据现有的知识,
熊去氧胆酸胶囊
治疗肝和胆汁郁积疾病主要是基于通过亲水性的、有细胞保护作用和无细胞毒性的熊去氧胆酸来相对地替代亲脂性、去污剂样的毒性胆汁酸,以及促进肝细胞的分泌作用和免疫调节来完成的。
在慢性毒理实验中,狗和大鼠口服剂量分别为400mg/kg(狗)、1200mg/kg(大鼠),都无毒性报道。鉴于胆汁酸可通过胎盘屏障,故出于安全原因,熊去氧胆酸不可用于妊娠妇女。尽管家兔和大鼠口服高剂量后,均未见胚胎毒性或致畸作用。在五项要求进行的研究中,得到的结果未能提示熊去氧胆酸没有任何致突变作用。一项为期2年的关于熊去氧胆酸致癌性的研究已在服用大剂量药物(直至300mg/kg/日)的大鼠上进行,证明熊去氧胆酸无致癌作用。
为了评价长期应用中等剂量熊去氧胆酸治疗
原发性胆汁性肝硬化
的疗效及安全性,研究者对全世界关于中等剂量(13~15 mg•kg-1•g-1)熊去氧胆酸与安慰剂对照治疗原发性胆汁性肝硬化的随机对照试验进行系统评价。
结果共纳入7项随机对照试验,累计1038例患者。熊去氧胆酸能显著改善患者的肝功能生化检测指标,但不能改善疲劳和瘙痒等症状。病程Ⅰ至Ⅱ期的患者治疗2年后肝脏组织学显著好于对照组,研究表明熊去氧胆酸能有效改善肝功能,但不能改善症状,也无足够证据支持熊去氧胆酸能延长患者的生存期。早期患者及早并长期应用熊去氧胆酸可能延缓肝脏组织学进展。
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