导读:欣复诺适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
欣复诺(
阿德福韦酯胶囊)是各种慢性乙肝长期治疗的一线用药之一,价格便宜,低耐药率,可有效抑制乙
肝病毒的复制,抗病毒活性较强。它的主要成分阿德福韦酯是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。欣复诺安全性和耐受性良好,并且耐药发生低且迟。作为长期服用的药物,服用方便,并且根据我国国情具有合理的成本效益比。由此可见,欣复诺是一个很好的长期抗病毒药物。
阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶):一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
欣复诺(阿德福韦酯)在人体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍)阿德福韦酯对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用:CYPlA2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6及CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的作用底物,但是尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶。根据体外试验结果和阿德福韦的肾脏清除途径,阿德福韦作为抑制剂或底物,由CYP450介导与其他药物之间发生相互作用的可能性很小。
百济药师温馨提醒,患者必须在有
慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用欣复诺。用法:口服,饭前或饭后均可。用量:成人(18-65岁)欣复诺的推荐剂量为每日1次,每次10 mg。 治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物,至少每6个月1次。
国外临床研究中欣复诺常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)胀气、腹泻和消化不良。 国内临床研究中不良反应为乏力、白细胞减少(轻度)、腹泻(轻度)、
脱发(中度)、尿蛋白异常、肌酐升高及可逆性肝脏转氨酶升高。