读:妥塞敏为白色片,主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血的治疗中。
妥塞敏的化学名称为:(e)-4-氨甲基环己烷甲酸。妥塞敏的主要成分为氨甲环酸。妥塞敏主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态,在未肝素化前,慎用本品。用法用量为:口服,一次1~1.5g,一日2~6g。
妥塞敏的药理作用:血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。止常情况时,血液中抗纤溶活性比纤溶话性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和赖氨酞肽链形成纤维蛋白降解产物,并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上。赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用,减少纤溶酶原的吸附率,从而减少纤溶酶原的激活程度,以减少出血。本品的化学结构与赖氨酸(1.5-二氨基己酸)相似,因此也能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,最终达到止血效果。本品尚能直接抑制纤溶酶活力,减少纤溶酶激活补体(C1)的作用,从而达到防止遗传性血管神经性水肿的发生。
妥塞敏的尚适用于:
1.前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺、肝等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。
2.用作组织型纤溶酶原激活物(tPA)、链激酶及尿激酶的拮抗物。
3.人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血。
4.局部纤溶性增高的月经过多,眼前房出血及严重鼻出血。
5.用于防止或减轻因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血。
6.中枢动脉瘤破裂所致的轻度出血,如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血。应用本品止血优于其他抗纤溶药,但必须注意并发脑水肿或
脑梗塞的危险性,至于重症有手术指征患者,本品仅可作辅助用药。
7.用于治疗遗传性血管神经性水肿.可减少其发作次数和严重度。
8.血友病患者发生活动性出血,可联合应用本药。
9.可治疗溶栓过量所致的严重出血。
百济药师温馨提醒:妥塞敏与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌;口服
避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用,有增加血栓形成的危险。