我们先了解一个现象。口服一定量的葡萄糖,血中胰岛素会大量增加,可是把同量的葡萄糖注入静脉,胰岛素的增加量却少得多,这说明肠道里有某种物质能促进胰岛素分泌。研究发现肠道细胞能分泌两种物质:葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽(GLP一1),两者可促进胰岛IB细胞葡萄糖依赖性地释放胰岛素。GLP一1还可通过葡萄糖依赖模式抑制oc细胞分泌胰高糖素,从而抑制肝脏葡萄糖产生;GLP一1长期作用能刺激B细胞增殖、诱导胰岛新生和抑制B细胞凋亡,从而增加13细胞量;而且对血脂及血压也有好处,可能抑制食欲及减轻体重。
在2型糖尿病患者,肠促胰岛素的分泌能力显著降低。而且这种激素生理代谢非常快。两三分钟就被DPP-降解了。如果把这个酶抑制住,使其作用减弱或消失,就能升高肠促胰岛激素的水平,从而发挥它们应有的生理作用,证明捷诺维有效提高人体自身血糖调节功能。
捷诺维(磷酸西格列汀片)主要成分是磷酸西格列汀,化学名:7-[(3R)~3-氨基-1-氧-4~(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)~1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)。捷诺维(磷酸西格列汀片)是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药,西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素,从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平,西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。捷诺维(磷酸西格列汀片)属于一类全新的突破性创新药物—二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。捷诺维(磷酸西格列汀片)能够提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制,通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。
只有当β细胞出现功能障碍而引起胰岛素水平降低或者当α细胞和β细胞发生功能障碍,令肝糖产生无节制增加时,才会通过抑制二肽基肽酶起作用。临床实验证明,捷诺维的降糖疗效肯定,同时不增加体重,单用不增加低血糖风险。更主要的是,捷诺维具有长期保护人体β细胞的作用,可延缓疾病进程。
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