倍欣(伏格列波糖片)的主要成分为伏格列波糖,用于改善糖尿病餐后高血糖。(本品适用于患者接受饮食疗法•运动疗法没有得到明显效果时,或者患者除饮食疗法•运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。)。倍欣(伏格列波糖片)的性状为白色或微黄色片。
倍欣(伏格列波糖片)的药理作用:
本药在肠道内可抑制将双糖分解为单糖的双糖类水解酶(α-葡萄糖苷酶),因而延迟了糖分消化和吸收,导致饭后高血糖的改善。
对于猪小肠得到的麦芽糖酶和蔗糖酶,倍欣(伏格列波糖片)的抑制作用分别为阿卡波糖的20和30倍;对大鼠小肠的麦芽糖酶和蔗糖酶的抑制作用,本品分别为阿卡波糖的270倍和190倍。另一方面,对猪和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用,本品约为阿卡波糖的1/3000,对β-葡萄糖苷酶无抑制作用。
对于大鼠小肠的蔗糖酶-异麦芽糖酶复合物的双糖类水解酶抑制作用方式是竞争性拮抗。 正常大鼠口服给药时,抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖增高,而对葡萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用。健康成人给予蔗糖负荷后测定呼出氢气,其结果证实本药对临床用量下发生的血糖增高有抑制作用,主要是因为基于部分双糖类分解抑制而出现糖分吸收轻度障碍及由此而来的吸收延迟所致。
倍欣(伏格列波糖片)的药动学:
健康成人男子(6名),每次给药0.2 mg,每日三次,连续用药7日,血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。健康成人男子(10名),单次服用2 mg时,血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。大鼠单次给予[14C]伏格列波糖1 mg/kg的实验中,出现向胎仔及乳汁中转移,尿、粪中的排泄率分别为约5%、98%。
使用倍欣(伏格列波糖片)的注意事项:
1、严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者,严重感染、手术前后、严重创伤的患者禁用倍欣;
2、出现低血糖。腹部胀满、排气增加,偶尔出现肠梗阻样症状,均为倍欣的不良反应;
3、正在服用其它糖尿病药物的患者、有腹部手术史或肠梗阻史的患者、伴有消化和吸收障碍的慢性肠道疾病的患者、重度疝、结肠狭窄、溃疡患者、严重肝、肾功能障碍的患者、妊娠及哺乳妇女以及老年患者慎用。
百济药师温馨提醒:倍欣(伏格列波糖片)的通常用法和用量为成人1次0.2mg,1日3次饭前口服。