关注Liraglutide
GLP-1是人体内存在的一种生理性多肽,它能够根据体内葡萄糖水平高低,按需促进胰岛β细胞分泌胰岛素,抑制胰岛素拮抗激素胰高血糖素的分泌,从而发挥降糖作用。然而,人体产生的GLP-1很不稳定,很快就会被体内的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)降解,因此若使用天然GLP-1降低血糖,需持续静脉输注或持续皮下注射。
Liraglutide是诺和诺德公司开发的一种GLP-1类似物,其在天然GLP-1的分子结构上更换了一个氨基酸,并增加了一个16碳棕榈酰脂肪酸侧链,从而在保留天然GLP-1功效的同时克服了其易降解的缺点。通过这种分子改变,liraglutide仅需每日1次注射就能起到良好的降糖作用,并提供多种降糖以外的益处。
目前,liraglutide的Ⅲ期临床试验已结束,该药预计明年在欧美上市。
研究结果预示Liraglutide应用前景良好
本届ADA年会上,一系列liraglutide相关临床研究结果公布。其中LEAD(Liraglutide Effect and Action in Diabetes)项目作为诺和诺德公司在
糖尿病患者中进行的最大和最全面的liraglutide系列Ⅲ期临床研究,由在40 多个国家进行的5项随机对照、双盲临床试验组成,共纳入约3800例血糖未得到良好控制的2型糖尿病患者,全面评估liraglutide的实际应用效果。
这些研究结果显示,liraglutide具有优异的降糖效果,无论其单独应用还是与其他口服降糖药联用,均能迅速、高效和持久地降低血糖及糖化血红蛋白水平。而且,由于其具有葡萄糖依赖的降糖机制,liraglutide 仅在血糖水平高的时候通过刺激胰岛素释放达到治疗效果,患者出现低血糖症状的几率非常低。
另外,liraglutide能改善β细胞功能,降低血压,显示出了延缓糖尿病进展及减少糖尿病心血管并发症的潜能。而且,与其他大多数抗糖尿病药物相比,liraglutide 能够帮助患者减轻体重。这种集多种疗效于一身的特点是现有糖尿病治疗药物所不具备的。
总之,一系列liraglutide相关临床试验数据令人鼓舞,诺和诺德公司首席科学官 Mads Krogsgaard Thomsen博士表示:“liraglutide 在血糖控制、减重和低血糖风险控制方面都有优异表现,我们已在2008 年5月23日向美国和欧洲相关机构提交了上市申请,并热切期待该药能尽快上市。”让我们共同期待,期待这场糖尿病治疗领域的新变革,期待liraglutide能给广大糖尿病患者带来更多益处。