头孢妥仑的作用机理为抑制细菌细胞壁合成,与各种细菌青霉素结合蛋白(PBP)的亲和性高,从而发挥杀菌性作用。头孢妥仑匹酯在吸收时,在肠管壁代谢成头孢妥仑而发挥抗菌作用。在试管内,头孢妥仑对革兰氏阳性菌及阴性菌具有广泛的抗菌谱,尤其对葡萄球菌属,包括肺炎链球菌在内的链球菌属等革兰氏阳性菌、大肠杆菌、卡他布兰汉氏球菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌,以及消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌属等厌氧菌显示很强的抗菌力。头孢妥仑对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定,对β-内酰胺酶产生株也显示很强的抗菌力。
健康成人空腹分别1次口服本品100 mg、200 mg、300 mg 时,头孢妥仑的血清中浓度存在用量依存性。另外,饭后给药的吸收性较空腹时良好。本品分布于患者痰液、扁桃体组织、上颌窦粘膜、皮肤组织、乳腺组织、胆囊组织、子宫阴道、子宫颈部、睑板腺组织、拔牙后的创面等,但不分布于乳汁中。
代谢和排泄:头孢妥仑匹酯在吸收时代谢成具有抗菌活性的头孢妥仑。头孢妥仑几乎不经代谢而主要从尿及胆汁中排泄。健康成人饭后1次口服100 mg、200 mg、300 mg时,头孢妥仑的尿中排泄率(0-24 小时)约为20%。连续给药(200 mg q12 h,共7日),未见蓄积性。
肾功能损害的患者:尤其是肌酐清除率 < 30 mL/分或进行人工透析的患者,与健康成人相比,尿中排泄延迟,半衰期延长,血清中浓度约达1-2.5 倍,AUC约上升5-10 倍。