顺尔宁孟鲁司特钠咀嚼片一般耐受性良好,不良反应轻微,通常不需要终止治疗。顺尔宁孟鲁司特钠咀嚼片总的不良反应发生率与安慰剂相似。顺尔宁孟鲁司特钠咀嚼片口服吸收迅速而完全。总体上儿童患者使用顺尔宁孟鲁司特钠咀嚼片的安全性与成人相似,并与安慰剂接近。
顺尔宁适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。
顺尔宁的药理作用:顺尔宁是一种强效的选择性的白三烯D4(LTD4,cysLT1) 受体拮抗剂,是新一代非甾体抗炎药物。能选择性抑制气道平滑肌中白三烯多肽的活性,并有效预防和抑制白三烯所导致的血管通透性增加、气道嗜酸粒细胞(EOS)浸润及支气管痉挛,能减少气道因变应原刺激引起的细胞和非细胞性炎症物质,能抑制变应原激发的气道高反应。
对二氧化硫、运动和冷空气等刺激及各种变应原如花粉、毛屑等引起的速发相和迟发 相炎症反应均有抑制作用。顺尔宁与人类气道中的cysLT受体能高度选择性结合,从而阻断白 三烯的病理作用。已经证明,吸入LTD4可引起较组胺强1 000倍的剂量依赖性支气管收缩 。
食物对孟鲁司特钠的长期使用无重要的影响。顺尔宁孟鲁司特钠咀嚼片的代谢非常的好,孟鲁司特几乎被完全代谢。在用治疗剂量的研究中,成人和儿童稳态情况下,血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。在健康青年中进行的许多研究显示孟鲁司特平均血浆半衰期为2.7~5.5小时。在口服剂量高至50mg的范围内,孟鲁司特的药代动力学近似线性关系。
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